本发明涉及一种以C₂₇螺旋甾烷型皂苷元和各种糖类为原料合成的呋甾皂苷及其衍生物的新型化学方法。该方法包括如下步骤：(1)全保护的C₂₇螺甾皂苷的合成：在脱水剂的存在下，以路易斯酸或质子酸为促进剂，C₂₇螺甾苷元与酰基、烷基以及硅基保护的糖基给体反应，在其3位OH引入全保护的寡糖链R₁；(2)氧化：全保护螺甾皂苷与氧化剂反应得到氧化产物；(3)26位卤素取代皂苷衍生物的生成：在脱水剂的存在下，氧化的螺甾皂苷与亲氧试剂反应得到26位卤代产物；(4)XR₃取代基的引入：在碱性条件下，用亲核试剂与卤代产物发生亲核取代反应而引入XR₃取代基；(5)还原剂选择性地还原皂苷中的16位羰基；(6)在碱性或氢化等条件下，脱去所有保护基得呋甾皂苷或其类似物。