本发明属于医药技术领域，公开了一种用于抗肿瘤作用的药物组合物及其制备方法和用途，该组合物由白花蛇舌草或其提取物、人参或其提取物和黄芪或其提取物制成，其重量份为：白花蛇舌草50～800份、人参25～1600份、黄芪75～1600份或相应重量份的提取物份数比。其中的人参提取物可以为人参多糖或皂苷、黄芪提取物可以为黄芪多糖或皂苷，可制成各种药学上可接受的剂型；该组合物具有协同增效作用，稳定性好，比单用同剂量的白花蛇舌草的效果大大提高，产生了意想不到的效果，具有广泛的应用前景。