一种用于合成瑞舒伐他汀钙的中间体的制备方法
专利实施许可合同备案的生效、变更及注销
摘要

本发明公开了一种用于合成瑞舒伐他汀钙的中间体-(R)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3-(叔丁基二甲基硅)氧基-5-羰基-6(E)-庚烯酸甲酯的制备方法。本发明在嘧啶碳酸酯(II)还原为醇的反应中,用硼氢化物/氯化物作为还原剂,嘧啶甲醇(III)氧化为醛的反应中,用重铬酸钾作为氧化剂,醛与一手性膦酸酯(V)在碱性条件、室温下缩合获得(VI)。本发明的工艺,原料来源方便,价廉易得,反应条件温和,时间短,收率大大提高,生成的副产物溶于水,更适合工业化生产。

基本信息
专利标题 :
一种用于合成瑞舒伐他汀钙的中间体的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN1958593A
申请号 :
CN200510110022.4
公开(公告)日 :
2007-05-09
申请日 :
2005-11-03
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
袁哲东杨玉雷
申请人 :
上海医药工业研究院
申请人地址 :
200040上海市北京西路1320号
代理机构 :
中原信达知识产权代理有限责任公司
代理人 :
罗大忱
优先权 :
CN200510110022.4
主分类号 :
C07F7/18
IPC分类号 :
C07F7/18  C07F9/28  C07D239/42  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07F
含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环,碳环或杂环化合物
C07F7/00
含周期表第4或14族元素的化合物
C07F7/02
硅化合物
C07F7/08
具有1个或更多的C-Si键的化合物
C07F7/18
具有1个或更多的C-Si键以及1个或更多的C-O-Si键的化合物
法律状态
2011-11-23 :
专利实施许可合同备案的生效、变更及注销
专利实施许可合同备案的生效号牌文件类型代码 : 1602
号牌文件序号 : 101216906093
IPC(主分类) : C07F 7/18
专利申请号 : 2005101100224
专利号 : ZL2005101100224
合同备案号 : 2011320001123
让与人 : 上海医药工业研究院
受让人 : 南京正大天晴制药有限公司
发明名称 : 一种用于合成瑞舒伐他汀钙的中间体的制备方法
申请日 : 20051103
公开日 : 20070509
授权公告日 : 20100505
许可种类 : 独占许可
备案日期 : 20110927
2010-05-05 :
授权
2007-07-04 :
实质审查的生效
2007-05-09 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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