本发明涉及医药技术领域，是抗肿瘤药氟尿嘧啶的一种新剂型——纳米粒制剂及其制备方法。本发明采用壳聚糖—聚丙烯酸纳米粒作为载体，生物相容性、黏附性好，纳米粒粒径为50～250nm，滴入眼内易被结膜上皮细胞吸附吞噬，其穿透力弱，可显著降低对周围组织的毒副作用；药物随壳聚糖生物降解缓慢释放，能提高局部有效药物浓度维持时间，增强疗效。将氟尿嘧啶制成纳米粒干粉制剂，便于保存，使用时加入少量蒸馏水即可再分散为混悬液，使用方便。本发明制备方法具有快速简便、成本低、可操作性强、粒径分布较窄等优点，且制备过程中不用有机溶剂，不存在有机溶剂残留问题。