光学活性的4,4－二氟－2－氨基－丁酸及相应酯的制备方法
专利权的终止
摘要
本发明涉及一种带有二氟甲基官能团的手性－α－氨基丁酸的制备方法，特别涉及一种4，4－二氟－2－氨基－丁酸及相应的酯的制备方法。主要解决原制备过程中试剂昂贵以及收率偏低的技术问题。本发明通过二氟乙酸酯控制性还原得到半缩醛，半缩醛在有机酸催化下与叶立德磷盐反应得到二氟丁烯酸酯，二氟丁烯酸酯在碱性条件下水解进一步制得二氟丁烯酸，二氟丁烯酸通过催化加氢制得4，4－二氟丁酸，4，4－二氟丁酸通过Evans试剂((S)－4－R2－1，3－氧氮－杂唑－二酮或(R)－4－R2－1，3－氧氮－杂唑－二酮)的定位效应制得手性叠氮化合物，该化合物通过氢化和氨基保护后再脱去定位基，得到光学纯的4，4－二氟－2－氨基－丁酸，4，4－二氟－2－氨基－丁酸再通过常规的衍生化反应可合成相应的酯。本发明提供一种有效合成4，4－二氟－2－氨基－丁
基本信息
专利标题 ：
光学活性的4,4－二氟－2－氨基－丁酸及相应酯的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN1990458A
申请号 ：
CN200510112040.6
公开（公告）日 ：
2007-07-04
申请日 ：
2005-12-27
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
尹云星胡志刚施一峰马汝建唐苏翰陈曙辉李革
申请人 ：
上海药明康德新药开发有限公司
申请人地址 ：
200131上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号1号楼
代理机构 ：
上海浦东良风专利代理有限责任公司
代理人 ：
张劲风
优先权 ：
CN200510112040.6
主分类号 ：
C07C227/12
IPC分类号 ：
C07C227/12 C07C229/20 C07C213/00 C07C219/04
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C227/00
含有连在同一碳架上的氨基和羧基的化合物的制备
C07C227/12
生成氨基和羧基
法律状态
2016-02-17 ：
专利权的终止
未缴年费专利权终止号牌文件类型代码 : 1605
号牌文件序号 : 101647079872
IPC(主分类) : C07C 227/12
专利号 : ZL2005101120406
申请日 : 20051227
授权公告日 : 20100811
终止日期 : 20141227
号牌文件序号 : 101647079872
IPC(主分类) : C07C 227/12
专利号 : ZL2005101120406
申请日 : 20051227
授权公告日 : 20100811
终止日期 : 20141227
2010-08-11 ：
授权
2008-10-22 ：
实质审查的生效
2007-07-04 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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