具有5α－还原酶抑制活性的甾体化合物及其制备方法

专利权的终止

摘要

本发明公开了一种具有5α－还原酶抑制活性的甾体化合物的结构及其制备方法，属于药物化学领域。所述的甾体化合物具有右式结构，其中R₁为氢，C₁－C₅的烷基和苄基中的一种；R₂为C₁－C₈的烷基，C₁－C₈的烷酰基，苄基，取代苄基，苯甲酰基，苯乙酰基和取代的苯甲酰基中的一种。以雄烯二酮为原料，通过氧化开环形成5，17－羰基－A－失碳－3，5－开裂－雄甾烷－3－羧酸，再进一步环合肟化获得中间体3－羰基－4－氮杂－5－雄甾烯－17－肟与3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5－雄甾烯－17－肟，再与卤代烃或酰氯制备上述甾体化合物。本发明的优点在于原料雄烯二酮低廉易得，工艺简单，制得的产物具有5α－还原酶抑制活性，用于制备5α－还原酶抑制剂，适用缓解或治疗由于DHT过量而引起的相关疾病。

基本信息

专利标题：

具有5α－还原酶抑制活性的甾体化合物及其制备方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN1793164A

申请号：

CN200510136009.6

公开（公告）日：

2006-06-28

申请日：

2005-12-28

授权号：

暂无

授权日：

暂无

发明人：

刘东志杨雄文周雪琴李爱军

申请人：

天津大学

申请人地址：

300072天津市卫津路92号

代理机构：

天津市学苑有限责任专利代理事务所

代理人：

任延

优先权：

CN200510136009.6

主分类号：

C07J73/00

IPC分类号：

C07J73/00 C07J75/00