本发明公开了一种2－甲基奥类衍生物的合成方法，它采用分子筛为反应催化剂，将环庚并呋喃－2－酮－3－羧酸甲酯、丙酮及二乙胺的混合溶液，通过加热回流反应一定时间后，冷却至室温，加入水，经苯提取分离，洗涤，回收溶剂，剩余物减压蒸馏得到2－甲基奥－1－羧酸甲酯；然后在磷酸溶液中经过加热脱羧基化反应得到了2－甲基奥；其中反应物各组分的摩尔比为环庚并呋喃－2－酮－3－羧酸甲酯∶丙酮∶二乙胺＝1∶15～80∶1～20，优选为1∶25～70∶5～16。本发明缩短了反应时间，提高了目标产物的收率，提供了一条可规模化生产的工艺路线。