本发明涉及含有用于松弛平滑肌的活性成分的脂质体组合物、该组合物的制备方法及其治疗应用。具体地说，本发明涉及一种由包含在脂质体内的有效成分制得的用于局部施用的药物组合物，借此所述脂质体在其内部具有水性介质并在其中含有至少一种对平滑肌肉系统产生直接或间接松弛效果的活性成分，所述活性成分优选为选自由前列腺素、腺苷酸环化酶、cAMP、AMP、ATP、NO－合成酶、一氧化氮(NO)、NO化合物、硝酸盐、鸟苷酸环化酶、cGMP、GMP、GTP和磷酸二酯酶组成的组，尤其是西地那非。本发明还涉及一种制备所述组合物，可选为无菌形式的所述组合物的方法，以及各种盖仑制剂形式的装载有所述活性成分的脂质体在外部施用于生殖区域中的应用，以预防和/或治疗男性或女性的性障碍和/或提高性敏感性。