本发明涉及新的二氮杂双环芳基衍生物，其被认为是烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于其药理学特征，本发明的化合物可以用于治疗各种与中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的疾病或障碍，与平滑肌收缩有关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、与神经变性有关的疾病和障碍，与炎症有关的疾病或障碍，疼痛以及由终止化学物质滥用引起的戒断症状。