本发明涉及其中有一种或多种生物活性肽掺入到Fc结构域中的分子和方法。在本发明中，药理学活性化合物可以通过下述方法来制备，包括(a)选择调节目的蛋白活性的至少一种肽；和(b)制备一种药物，其在Fc结构域环区内包含选定肽的氨基酸序列。可以用该方法来对已经通过N-末端或C-末端或侧链与肽或多肽(例如依那西普(etanercept))连接的Fc结构域进行修饰。该方法还可用于对抗体部分的Fc结构域进行修饰(如adalimumab，epratuzumab，infiiximab，Herceptin^等)。在该方式中，可以将不同分子制成具有额外的功能性，比如结合不同表位的结构域，或者结合前体分子现有表位的额外结构域。所述肽可以是例如通过噬菌体展示，大肠杆菌展示，核糖体展示，RNA-肽筛选，基于酵母的筛选，化学的肽筛选，合理设计，或蛋白结构分析来选定的。