本文中揭露非天然氨基酸和包含至少一个非天然氨基酸的多肽，以及制备这些非天然氨基酸和多肽的方法。非天然氨基酸(自身或作为多肽的一部分)可包含多种可能的官能基，但通常具有至少一个肟基、羰基、二羰基及/或羟胺基。本文中也揭露翻译后经进一步修饰的非天然氨基酸多肽，实现这些修饰的方法，以及纯化这些多肽的方法。通常，经修饰的非天然氨基酸多肽包含至少一个肟基、羰基、二羰基及/或羟胺基。进一步揭露使用这些天然氨基酸多肽及经修饰的天然氨基酸多肽的方法，其包含治疗、诊断和其他生物技术用途。