本发明提供了单链、多肽融合蛋白，其包含：非细胞毒性蛋白酶或其片段，该蛋白酶或蛋白酶片段能切割靶细胞的胞吐融合器的蛋白；寻靶部分，其能结合到靶细胞上的结合位点，该结合位点能经历内吞作用而被导入到靶细胞内的内体中；蛋白酶切割位点，在该位点上融合蛋白可被蛋白酶切割，其中蛋白酶切割位点位于非细胞毒性蛋白酶或其片段与寻靶部分之间；以及转运结构域，其能转运蛋白酶或蛋白酶片段从胞内体内部穿过胞内体膜，并进入靶细胞的胞质溶胶。