本发明涉及苯并噻吩－2－羰基胍衍生物、其制备以及含有它的药物组合物。该衍生物对钠/氢交换剂NHE－1具有有效的抑制活性，能在离体缺血心脏模型中促进由缺血/再灌注诱导的心脏损伤的功能性恢复，并在体内缺血动物模型中显著减少了心肌梗塞的面积，由此显示了很好的心脏保护作用。此外，该衍生物对神经元细胞和脑都有保护作用，如它们保护神经元细胞免遭坏死和凋亡以及在体内缺血脑模型中能显著降低脑梗塞面积所证明的那样。该衍生物能被有效地用于预防和治疗缺血性心脏病例如心肌梗塞、心律不齐、心绞痛等，以及脑血管疾病例如脑卒中等，并能用作接受再灌注治疗患者的心脏保护剂，其中再灌注治疗包括使用化学药如血栓溶解剂，或进行手术如冠状动脉旁路和经皮穿刺冠状动脉成形术。