由安全有效量的药物组合物构成的利塞膦酸盐口服剂型，其提供了向哺乳动物受试者小肠提供药物组合物的即时释放，并且在与食物一起服用或不一起服用以及与饮料一起服用或不一起服用的情况下提供双膦酸酯的药物有效吸收。所述药物组合物包含利塞膦酸盐、螯合剂和用于实现利塞膦酸盐和螯合剂在小肠中延时释放的方法。本发明充分减轻了利塞膦酸盐与食物或饮料的交互作用，而这种交互作用则会导致双膦酸酯活性成分无法被吸收。因此，所得口服剂型可与食物一起服用或不一起服用。此外，本发明实现了利塞膦酸盐和螯合剂向小肠的递送，从而充分减轻了与双膦酸酯治疗相关的上肠胃道刺激。这些有益效果简化了以前复杂的治疗方法，并能提高患者对双膦酸酯治疗的顺从性。