本发明涉及低分子量蛋白质－雷公藤提取物或其衍生物，或低分子量蛋白质－糖皮质激素结合物的肾靶向载体的前体药物(I)，其中LMWP为低分子量蛋白质，选自溶菌酶、胰岛素、细胞色素C、抑肽酶及其多肽片断所组成的组；D为雷公藤提取物或其衍生物，或糖皮质激素；L为连接基团，选自酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基酸酯基、氨基酸酰胺组成的组。药物分子与载体蛋白质通过化学键相连，并涉及其制备方法和应用。体外和体内实验研究表明前体药物能够在体内到达肾脏并释放出活性药物。本发明制法简单，工艺成熟，性能稳定，适于大规模连续生产。其应用包括作为治疗肾脏疾病的免疫抑制剂，肾抑制的抗排斥反应药物，肾炎并发肾脏感染的药物及其制剂。