本发明提供了一种量子点纳米技术结合生物芯片技术寻找中药有效成分作用靶点的方法，属于材料、化工、药学和生物的交叉领域。本发明将量子点与中药有效成分进行连接，形成一种“量子点－中药有效成分”荧光探针，然后将这种荧光探针直接与生物芯片共孵育，经过洗涤后，根据生物芯片上量子点受光激发而发出的荧光来确定药物与芯片上固定的已知蛋白质之间特异性的结合位点(即靶点)，进而通过计算机软件分析这些结合位点的蛋白。本发明可简便、快速地寻找中药有效成分对细胞产生药效的靶蛋白，可为研究中药药理和高通量地筛选中药新药提供高效的技术手段。