本发明提供一种华蟾素注射乳剂及其制备方法，即用一种或一种以上的注射用油来溶解华蟾素并用适当乳化剂、助溶剂、抗氧剂、等渗调节剂、pH调节剂等药用辅料制备成乳剂。将华蟾素、注射用油和助溶剂在水浴中搅拌得油相，将注射用水、等渗调节剂加热搅拌得水相，乳化剂和抗氧剂可同时或分别在油相或水相中加入，将油相和水相混合进行乳化得初乳，再进一步乳化，通过搅拌，高压均化等工艺制备出符合注射要求的华蟾素乳剂。该乳剂稳定，可抑制肿瘤的生长，无明显的刺激作用，可以直接用于注射或稀释后注射。华蟾素注射乳剂既可作为抗癌药华蟾素的载体，又能作为一种能量补充剂。产品载药量大、性质稳定、储存期长、使用方便、制备工艺快速简便，可适用于大量制备和工艺化生产。