本发明涉及一种含有脂溶性化合类药物的纳米复合物滴眼液及其制备方法。它以枸杞活性物质包封磷酸钙纳米粒子作为载体传递脂溶性化合类药物，滴眼液中含有：磷酸钙纳米粒子、枸杞活性物质、脂溶性化合类药物、蒸馏水，还可含渗透压调节剂、防腐剂；pH值为6.2～7.5。制备方法包括：制备磷酸钙纳米粒子；在纳米粒子上包封枸杞活性物质；再在包封中药枸杞活性物质的磷酸钙纳米粒子外再用脂溶性化合类药物包封，形成包含有脂溶性化合类药物的纳米复合物滴眼液。本发明的优点在于：改善了脂溶性化合类药物在水溶液中的扩散系数；改变了用药途径，使它们能通过角膜，增加房水中药物浓度；延长了药物在眼内维持治疗浓度的时间；生物利用度高，且无副作用。