一种含抗代谢类药物的抗癌药物组合物，包括抗癌有效成分和药用辅料，其特征在于抗癌有效成分为抗代谢类药物和选自双氯乙胺类药物、紫杉醇类抗癌药物和/或四嗪类化合物的抗代谢类药物增效剂。药用辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物。该抗癌药物组合物主要为缓释植入剂或缓释注射剂。缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成，溶媒分为普通溶媒和含有助悬剂的特殊溶媒。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、甘露醇等，用于将抗癌有效成分或包含抗癌有效成分的缓释颗粒或微球悬浮，利于注射。肿瘤局部放置或注射该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。