本发明涉及合成吗啡烷的方法。具体地说是一种使用Grewe环化反应环化β，γ－二环酮化合物形成去甲二氢蒂巴因酮产物的方法，所述方法通过形成含有β，γ－二环酮化合物、环化酸和除水环化添加剂的反应混合物而得到改善。在一实施方案中，所述Grewe转化反应在酸酐作为环化添加剂存在下进行。另外，本发明还涉及将α，β－二环酮化合物(例如Grewe环化反应的副产物)转化为β，γ－二环酮化合物的方法，其中β，γ－二环酮化合物可以回收后进一步经Grewe环化形成去甲二氢蒂巴因酮产物。