本发明涉及一种用于预防或治疗由组胺过度介导的疾病的药物组合物，该组合物含有天然衍生的异荭草素，本发明还涉及异荭草素用于制备预防或治疗由组胺过度介导的疾病药物的应用，本发明还涉及一种预防或治疗由组胺过度介导的疾病的方法，包括给予患者治疗有效量的异荭草素。本发明的组合物、应用及方法显示出良好的组胺抑制作用，可以用于预防或治疗各种过敏性疾病、特应性疾病、炎性疾病、皮肤病、胃酸过多症和神经系统障碍。