一种含诺拉曲塞及其增效剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为培美曲塞、鲁米曲塞、雷替曲塞、诺拉曲塞、卡莫氟、右雷佐生、替加氟、扎西他滨、恩曲他滨、伊巴他滨、安西他滨、地西他滨、氟西他滨、依诺他滨、咪唑他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨或克拉屈滨等抗代谢药物和/或选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的抗代谢药物增效剂；缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚乳酸共聚物、EVAC之一或其组合；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，用于肿瘤内或瘤周注射或放置，增强放、化疗效果。