本发明涉及一种药物组合物及其应用，该药物组合物为由一个或多个微核酸抑制剂和多肽纳米载体组成的新型药物产品，能够用于制备治疗包括结肠癌或者直肠癌等癌症药物。这个新型药物产品包括含化学修饰或不含化学修饰的微核酸分子micro RNA、以及适用于体内导入的载体，所述的载体为组氨酸-赖氨酸分枝状多肽或其修饰物。如将微核酸和载体混合后可形成一个微核酸多肽纳米制剂。本发明提供了制剂及其作为治疗大肠癌的候选新药的使用方法，并涉及到一个新型的抗肿瘤作用机制。通过细胞水平，动物水平的药效学研究实例，已证明这一新型创新药物可以诱导大肠癌细胞的程序化死亡，从而抑制大肠癌的肿瘤生长，具有显著药效。