二价溴结构域抑制剂及其用途

授权

摘要

本发明提供BET溴结构域的二价抑制剂，如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)的化合物。一些含溴结构域的蛋白质(例如，BRD4)具有包含多于一个溴结构域结合位点的串联溴结构域一级结构(例如，BRD4包含BD1和BD2)。本文提供的BET溴结构域的二价抑制剂通过有利的多价相互作用可以靶向溴结构域，因此可以用于治疗与含溴结构域蛋白相关的疾病或病症。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用本发明化合物的方法。

基本信息

专利标题：

二价溴结构域抑制剂及其用途

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN108472295A

申请号：

CN201680069075.2

公开（公告）日：

2018-08-31

申请日：

2016-11-23

授权号：

CN108472295B

授权日：

2022-04-15

发明人：

祁军田中实J.M.罗伯茨J.E.布拉德纳

申请人：

达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

申请人地址：

美国马萨诸塞州

代理机构：

北京市柳沈律师事务所

代理人：

刘香宜

优先权：

CN201680069075.2

主分类号：

A61K31/5025

IPC分类号：

A61K31/5025 C07D487/04