N-苯磺酰基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法
授权
摘要
本发明涉及九个具有抗肿瘤和抗炎活性的N‑取代苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与2‑氟苯甲醛与3‑吡啶甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到中间体3‑吡啶取代的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐(BAP‑H)，然后，与R1取代的苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到不对称的N‑取代苯磺酰基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP 1‑9)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
基本信息
专利标题 ：
N-苯磺酰基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN109053564A
申请号 ：
CN201810882254.9
公开（公告）日 ：
2018-12-21
申请日 ：
2018-08-06
授权号 ：
CN109053564B
授权日 ：
2022-05-24
发明人 ：
侯桂革王春华姚彬荣辛文妤
申请人 ：
滨州医学院
申请人地址 ：
山东省烟台市莱山区观海路346号
代理机构 ：
代理人 ：
优先权 ：
CN201810882254.9
主分类号 ：
C07D213/89
IPC分类号 ：
C07D213/89 C07D401/06 A61K31/635 A61P35/00 A61P29/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D213/00
杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D213/02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
C07D213/89
有杂原子直接连在环氮原子上
法律状态
2022-05-24 ：
授权
2020-08-04 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 213/89
申请日 : 20180806
申请日 : 20180806
2018-12-21 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
文件下载
1、
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