本发明公开了一种叶酸受体介导的肿瘤内环境敏感型阿霉素白蛋白纳米粒及制备方法。氨基与羧基缩合酰化反应，将叶酸连接到白蛋白上；再经一锅酰胺反应，将组胺与叶酸‑白蛋白溶液混合，得到具有叶酸靶向和pH敏感的叶酸‑白蛋白‑组胺修饰物；用谷胱甘肽将叶酸‑白蛋白‑组胺内部的二硫键打开，在碱性pH下与阿霉素混合，实现分子间二硫键的自发交联，得到叶酸受体介导的pH和谷胱甘肽双敏感型白蛋白阿霉素纳米粒。本发明提供的纳米粒，其外貌近似球形且均一性较强，粒径在70nm左右，且分散系数较小，稳定性好，阿霉素的载药量和包埋率高；于pH和谷胱甘肽的双重刺激之下可实现药物的快速释放，在药物靶向递送肿瘤方面具有重要的应用价值。