含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途
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摘要

含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途,所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示,所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高,并且KDR活性相对较低的优点,而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI‑H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3‑CCDC6‑Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性,通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性,且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长,在药效剂量下,动物状态好。

基本信息
专利标题 :
含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN110582483A
申请号 :
CN201880012699.X
公开(公告)日 :
2019-12-17
申请日 :
2018-02-12
授权号 :
CN110582483B
授权日 :
2022-05-13
发明人 :
胡有洪耿美玉任文明丁健官晓聪艾菁王浪彭霞刘杨戴阳曾丽敏
申请人 :
中国科学院上海药物研究所
申请人地址 :
上海市浦东新区张江祖冲之路555号
代理机构 :
上海一平知识产权代理有限公司
代理人 :
徐迅
优先权 :
CN201880012699.X
主分类号 :
C07D213/73
IPC分类号 :
C07D213/73  C07D213/75  C07D241/20  A61K31/4965  A61K31/44  A61P35/00  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D213/00
杂环化合物,含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D213/02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
C07D213/04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D213/60
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳子上
C07D213/72
氮原子
C07D213/73
未取代的胺基或亚胺基
法律状态
2022-05-13 :
授权
2020-02-04 :
专利实施许可合同备案的生效、变更及注销
专利实施许可合同备案的生效IPC(主分类) : C07D 213/73
合同备案号 : X2019990000186
让与人 : 中国科学院上海药物研究所
受让人 : 上海润石医药科技有限公司
发明名称 : 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途
申请日 : 20180212
申请公布日 : 20191217
许可种类 : 独占许可
备案日期 : 20191115
2020-01-10 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 213/73
申请日 : 20180212
2019-12-17 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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