一种西地那非中间体的新合成方法及所得西地那非中间体
授权
摘要
本发明公开了一种西地那非中间体的新合成方法及所得西地那非中间体，属于药物中间体制备的技术领域。本发明包括以下步骤：S1：硝基化反应以1‑甲基‑3‑丙基吡唑‑5‑甲酸乙酯为起始原料，采用浓硫酸和浓硝酸对起始原料进行硝化，得硝基化产物；S2：酰胺化反应采用氯化铵和三甲基铝组成的氨解试剂对硝基化产物进行氨解，淬灭，分离，干燥，蒸发溶剂，得西地那非中间体1‑甲基‑3‑丙基‑4‑硝基吡唑‑5‑甲酰胺。本发明从起始原料到目标产物只需要两步反应即可完成，工艺流程短，条件温和，产品收率大幅增加，省去了大量使用强酸、强碱和氯化亚砜等无机刺激性原料，不会对设备造成腐蚀，减少了大量废水和废酸，减轻了环境压力。
基本信息
专利标题 ：
一种西地那非中间体的新合成方法及所得西地那非中间体
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN109776421A
申请号 ：
CN201910173029.2
公开（公告）日 ：
2019-05-21
申请日 ：
2019-03-07
授权号 ：
CN109776421B
授权日 ：
2022-05-13
发明人 ：
史汝金郭胜利史本作
申请人 ：
烟台舜康生物科技有限公司
申请人地址 ：
山东省烟台市莱阳经济技术开发区峨嵋路东部路南
代理机构 ：
青岛联智专利商标事务所有限公司
代理人 ：
宋莲英
优先权 ：
CN201910173029.2
主分类号 ：
C07D231/14
IPC分类号 ：
C07D231/14
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D231/00
杂环化合物，含1,2-二唑或氢化1,2-二唑环
C07D231/02
不与其他环稠合
C07D231/10
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
C07D231/14
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接与环碳原子相连
法律状态
2022-05-13 ：
授权
2019-06-14 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 231/14
申请日 : 20190307
申请日 : 20190307
2019-05-21 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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