本发明公开了一种山酮素骨架拼接氧化吲哚或苯并呋喃酮类化合物，本发明以各种取代的双功能氧化吲哚/苯并呋喃酮‑色酮合成子、各种取代的3‑烯苯并呋喃酮在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下进行反应，获得山酮素骨架拼接氧化吲哚类化合物或山酮素骨架拼接苯并呋喃酮类化合物，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架和螺环氧化吲哚或螺环苯并呋喃酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。