本发明提供了一种高对映选择性催化合成手性喹啉酮化合物的方法，具体地说，由溴代芳基酰胺化合物出发，在钯催化剂和手性配体存在下实现了酰胺化合物的分子内不对称碳氢键活化，合成手性喹啉酮化合物，该方法使用非光学活性原料，底物适用范围广，反应效率高，而且所得的光学活性喹啉酮化合物可以被衍生转化为含季碳手性中心的α‑胺基酰胺化合物。可用于作为喹啉酮类药物的手性片段，也可作为酰胺类小分子催化剂用于催化不对称反应；该喹啉酮结构经过进一步转化也可以得到α‑氨基酸，还可作为食品添加剂。