一种替格瑞洛的合成方法

授权

摘要

本发明公开了一种替格瑞洛的合成方法，包括如下步骤：(a)以6‑卤代‑2‑丙硫基‑8‑氮杂嘌呤为原料，在碱和有机溶剂中，室温条件下，与(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基氨基甲酸叔丁酯反应，得到中间体(II)；(b)室温条件下，将中间体(II)与化合物(III)溶于有机溶剂中，在三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯的作用下反应，得到中间体(IV)；(c)将中间体(IV)在酸的作用下脱保护，得到替格瑞洛(I)。该方法原材料廉价易得，生产成本低，反应步骤短，反应条件温和，后处理方便，收率高，更适合工业化生产。

基本信息

专利标题：

一种替格瑞洛的合成方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN111978328A

申请号：

CN201910437942.9

公开（公告）日：

2020-11-24

申请日：

2019-05-24

授权号：

CN111978328B

授权日：

2022-06-10

发明人：

袁方吕伏生周步高李守忠张盼

申请人：

南京一心和医药科技有限公司

申请人地址：

江苏省南京市浦口区桥林街道浦口经济开发区步月路29号

代理机构：

南京苏高专利商标事务所(普通合伙)

代理人：

柏尚春

优先权：

CN201910437942.9

主分类号：

C07D487/04

IPC分类号：

C07D487/04

IPC结构图谱

C部——化学；冶金

C07

有机化学

C07D

杂环化合物

C07D487/00

在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D451/00至C07D477/00组中

C07D487/02

在稠合系中含有两个杂环

C07D487/04

邻位稠合系

法律状态

2022-06-10 ：

授权

2022-05-24 ：

专利申请权、专利权的转移

专利申请权的转移IPC(主分类) : C07D 487/04
登记生效日 : 20220511
变更事项 : 申请人
变更前权利人 : 江苏利泰尔药业有限公司
变更后权利人 : 南京一心和医药科技有限公司
变更事项 : 地址
变更前权利人 : 211122 江苏省南京市江宁区盛运路6号(江宁开发区)
变更后权利人 : 211806 江苏省南京市浦口区桥林街道步月路29号12幢-83
变更事项 : 申请人
变更后权利人 : 江苏利泰尔药业有限公司

2022-05-03 ：

专利申请权、专利权的转移

专利申请权的转移IPC(主分类) : C07D 487/04
登记生效日 : 20220421
变更事项 : 申请人
变更前权利人 : 南京一心和医药科技有限公司
变更后权利人 : 江苏利泰尔药业有限公司
变更事项 : 地址
变更前权利人 : 211800 江苏省南京市浦口区桥林街道浦口经济开发区步月路29号
变更后权利人 : 211122 江苏省南京市江宁区盛运路6号(江宁开发区)

2020-12-11 ：

实质审查的生效

IPC(主分类) : C07D 487/04
申请日 : 20190524

2020-11-24 ：

公开

注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。

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1、

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