一种托特罗定及其对映体的合成方法
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摘要
本发明公开了一种托特罗定及其对映体的合成方法，属于化学合成领域。本发明以肉桂醛为原料，在铑催化剂的作用下，与(2‑羟基‑5‑甲基苯基)硼酸发生不对称芳基化反应，得到的半缩醛中间体无需纯化，直接进行还原胺化反应即可得到高光学纯的托特罗定。以2‑羟基‑5‑甲基肉桂醛和苯硼酸为起始原料，使用相同的合成方法和操作步骤，即可制备高光学纯的托特罗定对映体。本发明报道的方法具有路线简短、总收率高和立体选择性好等特点，合成的两种构型产物的ee值均大于99%。
基本信息
专利标题 ：
一种托特罗定及其对映体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN110229072A
申请号 ：
CN201910553495.3
公开（公告）日 ：
2019-09-13
申请日 ：
2019-06-25
授权号 ：
CN110229072B
授权日 ：
2022-04-08
发明人 ：
窦晓巍姚健朱皖江邢峻豪
申请人 ：
中国药科大学
申请人地址 ：
江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
代理机构 ：
南京经纬专利商标代理有限公司
代理人 ：
唐循文
优先权 ：
CN201910553495.3
主分类号 ：
C07C213/00
IPC分类号 ：
C07C213/00 C07C215/54
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C213/00
制备含与同一个碳架连接的氨基和羟基，氨基和醚化的羟基或氨基和酯化的羟基的化合物
法律状态
2022-04-08 ：
授权
2019-10-15 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 213/00
申请日 : 20190625
申请日 : 20190625
2019-09-13 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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