一种Flindokalner消旋体的新合成方法
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摘要
本发明公开了一种Flindokalner消旋体的新合成方法。以3‑氟‑3‑（2,2,2‑三氟‑1,1‑二羟乙基）‑6（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮为原料，经溴代反应得到单氟溴代2‑吲哚酮（化合物（1））；将化合物（1）与苄卤反应生成1‑苄基‑3‑溴‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（2））；化合物（2）再与5‑氯‑2‑甲氧基苯硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联得到1‑苄基‑3‑（5‑氯‑2‑甲氧基苯基）‑3‑氟‑6‑（三氟甲基）二氢吲哚‑2‑酮（化合物（3））；化合物（3）脱苄基得到消旋的Flindokalner（化合物（4））。本合成方法具有原料试剂易得、反应步骤短、反应条件温和操作简便等特点。
基本信息
专利标题 ：
一种Flindokalner消旋体的新合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN110240558A
申请号 ：
CN201910618701.4
公开（公告）日 ：
2019-09-17
申请日 ：
2019-07-10
授权号 ：
CN110240558B
授权日 ：
2022-05-27
发明人 ：
吴范宏梁俊清吴晶晶舒海英
申请人 ：
上海华理生物医药股份有限公司
申请人地址 ：
上海市徐汇区嘉川路245号3号楼510室
代理机构 ：
代理人 ：
优先权 ：
CN201910618701.4
主分类号 ：
C07D209/34
IPC分类号 ：
C07D209/34
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D209/00
杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
C07D209/02
与一个碳环稠合
C07D209/04
吲哚；氢化吲哚
C07D209/30
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，直接连在杂环的碳原子上
C07D209/32
氧原子
C07D209/34
在位置2
法律状态
2022-05-27 ：
授权
2019-11-08 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 209/34
申请日 : 20190710
申请日 : 20190710
2019-09-17 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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