一种瑞加德松的制备方法
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摘要
本发明公开了一种瑞加德松的制备方法，包括以下步骤：①将2‑氯腺苷和水合肼以碳酸钾为催化剂反应制备2‑肼基腺苷；②将2‑肼基腺苷和2‑甲酰基‑3‑氧代丙酸乙酯以PEG和水为反应介质，反应制得式(3)化合物；③将式(3)化合物、25％～30％甲胺水溶液以PEG为反应介质，反应制得瑞加德松。本发明将2‑氯腺苷作为起始原料，使用无机碱碳酸钾提高了第一步反应的选择性并且使得有毒物质水合肼的用量达到最小。本发明在合成过程中，使用聚乙二醇作为反应介质，有效地缩短了反应所需时间、降低了反应温度；同时取得了不错的收率和纯度。
基本信息
专利标题 ：
一种瑞加德松的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN110483602A
申请号 ：
CN201910891771.7
公开（公告）日 ：
2019-11-22
申请日 ：
2019-09-20
授权号 ：
CN110483602B
授权日 ：
2022-05-17
发明人 ：
U·M·R·昆达毛南达丽亚·杨王海东戴俊
申请人 ：
常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司
申请人地址 ：
江苏省常州市新北区辽河路1018号
代理机构 ：
常州市江海阳光知识产权代理有限公司
代理人 ：
孙培英
优先权 ：
CN201910891771.7
主分类号 ：
C07H19/167
IPC分类号 ：
C07H19/167 C07H1/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07H
糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸
C07H19/00
含有杂环与糖化物基团共有1个杂环原子的化合物；核苷；单核苷酸类；及其脱水衍生物
C07H19/02
共有氮
C07H19/04
仅含有氮作为杂环原子的杂环基
C07H19/16
嘌呤基
C07H19/167
有核糖基作为糖化物基的
法律状态
2022-05-17 ：
授权
2019-12-17 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07H 19/167
申请日 : 20190920
申请日 : 20190920
2019-11-22 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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