一种抗病毒药物瑞德西韦及其中间体的合成方法

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摘要

本发明公开了一种抗病毒药物瑞德西韦的合成方法，包括化合物1和化合物2先通过加成反应得到化合物3，再在路易斯酸作用下完成氰基化反应得到化合物4，接着经过铜催化的氨解反应得到化合物5，再用钯催化氢化脱苄得到化合物6，最后与化合物7反应得到瑞德西韦产品。本发明直接以化合物1为原料，没有额外的活泼氢，反应收率较高；没有氨基的干扰，氰基化反应收率较高，钯碳氢化脱苄反应干净高效，而且钯碳回收方便，三废较少；另外我们改进了化合物7的离去基团以提高其活性，通过添加合适的助剂优化了6和7的无保护对接反应，可以极大的提高选择性和反应收率。该路线操作简单，总收率较高，产品纯度也较高，适合放大生产。

基本信息

专利标题：

一种抗病毒药物瑞德西韦及其中间体的合成方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN112321589A

申请号：

CN202010101187.X

公开（公告）日：

2021-02-05

申请日：

2020-02-18

授权号：

CN112321589B

授权日：

2022-05-03

发明人：

郑旭春蒋怀志张一平付晨晨吴怡华

申请人：

山东科巢生物制药有限公司;杭州科巢生物科技有限公司

申请人地址：

山东省日照市经济开发区常州路南（204国道路以东、兴宁路以西）

代理机构：

杭州云睿专利代理事务所(普通合伙)

代理人：

张骁敏

优先权：

CN202010101187.X

主分类号：

C07D487/04

IPC分类号：

C07D487/04 C07F9/6561