一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法
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摘要

本发明公开了一种7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的制备方法,7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶化合物的全称为:反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐。以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料,经过还原、保护、酯化、磺酸化、氯化、甲胺化、脱保护、缩合、成盐反应得到反式‑N‑甲基‑4‑(甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基氨基)环己基甲磺酰胺马来酸盐。该制备方法先将反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸制备成N‑甲基‑1‑[反式‑4‑(甲胺基)环己基]甲磺胺盐酸盐,再与4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶进行缩合,提高了高价原料4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的利用率,降低了成本;反应条件较为温和,操作简便,绿色环保,适合国内工业化生产。总收率达到62%以上,产品纯度达99.5%以上。

基本信息
专利标题 :
一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN112279854A
申请号 :
CN202010861499.0
公开(公告)日 :
2021-01-29
申请日 :
2020-08-25
授权号 :
CN112279854B
授权日 :
2022-04-05
发明人 :
朱建民王学成苏文杰张建峰
申请人 :
常州齐晖药业有限公司;内蒙古齐晖药业有限公司;连云港市亚晖医药化工有限公司
申请人地址 :
江苏省常州市新北区金龙路18号
代理机构 :
代理人 :
优先权 :
CN202010861499.0
主分类号 :
C07D487/04
IPC分类号 :
C07D487/04  
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IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D487/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物,不包含在C07D451/00至C07D477/00组中
C07D487/02
在稠合系中含有两个杂环
C07D487/04
邻位稠合系
法律状态
2022-04-05 :
授权
2021-02-23 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 487/04
申请日 : 20200825
2021-01-29 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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