本发明涉及木质素基抗肿瘤药物载体的制备方法和应用，可有效解决木质素基药物载体制备过程复杂，效率低，载药量和包封率过低，不具有pH响应特性，不能靶向释放药物，不适用于包载抗肿瘤药物的问题，解决的技术方案是，由重量计的：碱木质素100份、甲醛20～50份、磺酸化试剂20～100份、阳离子化试剂20～100份、阳离子型表面活性剂30～50份、有机溶剂100～1000份和抗肿瘤药物1～50份配制构成，本发明原料丰富，易生产制备，药物负载量大，包封率高，生物相容性好，有效减小药物对正常组织细胞的毒副作用，防止药物的光解和氧化，提高药物利用率和药效，是制备口服抗肿瘤药物载体和抗肿瘤药物上的创新，有显著的经济和社会效益。