本发明公开了一类如式(I)所示的三氮唑类化合物，以及其可药用衍生物、水合物、含有所述三氮唑类化合物的组合物。本发明还公开了所述三氮唑类化合物可作为靶向前列腺素受体EP4的一系列小分子拮抗剂，该类拮抗剂可用于治疗软骨缺损和/或骨关节炎引起的软骨退变以及软骨下骨病变以及疼痛，促进关节软骨成软骨化，抑制关节软骨肥大化，促进软骨的合成代谢、抑制分解代谢，促进软骨再生，进而修复关节软骨损伤；同时可维持软骨下骨稳态，抑制骨关节炎早期软骨下骨中破骨细胞分活性从而抑制软骨下骨非偶联的骨重构，减少骨赘形成。本发明提供的该小分子还可用于研究体外或体内治疗骨关节炎的用途。