N-酰基腙-环丙沙星杂合体及其制备方法和应用
授权
摘要
本发明公开了N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体及其制备方法和应用，所述的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体的结构式如式(II)所示。本发明通过在环丙沙星C‑7位哌嗪基的氮原子上引入抗菌药效团N‑酰基腙，设计合成了一系列全新结构的N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体，其制备方法为：以氯乙酸乙酯或溴乙酸乙酯和环丙沙星为原料，取代反应得到前体化合物，前体化合物在加热条件下，与水合肼反应得到N‑酰肼‑环丙沙星中间体(I)，中间体(I)与醛反应，制得N‑酰基腙‑环丙沙星杂合体(II)。该类杂合体呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
基本信息
专利标题 ：
N-酰基腙-环丙沙星杂合体及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN112358445A
申请号 ：
CN202011076957.6
公开（公告）日 ：
2021-02-12
申请日 ：
2020-10-10
授权号 ：
CN112358445B
授权日 ：
2022-06-14
发明人 ：
杨平谢小保施庆珊
申请人 ：
广东省微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）
申请人地址 ：
广东省广州市越秀区先烈中路100号大院56号
代理机构 ：
广州科粤专利商标代理有限公司
代理人 ：
陈洁娣
优先权 ：
CN202011076957.6
主分类号 ：
C07D215/56
IPC分类号 ：
C07D215/56 C07D405/12 A61P31/04
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D215/00
杂环化合物，含喹啉或氢化喹啉环系
C07D215/02
环氮原子和非环原子间无键或只有氢原子或碳原子直接连在环氮原子上
C07D215/16
有杂原子或有以3个键与杂原子相连、其中最多以1个键与卤素相连的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D215/48
碳原子，以3个键与杂原子相连、其中最多以1个键与卤素相连
C07D215/54
连在位置3
C07D215/56
有氧原子在位置4
法律状态
2022-06-14 ：
授权
2021-03-05 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 215/56
申请日 : 20201010
申请日 : 20201010
2021-02-12 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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