一种高效的依维莫司制备方法
公开
摘要

本发明属于医药化工领域,具体涉及一种高效的依维莫司制备方法。本发明以西罗莫司为起始物料,在催化剂的作用下西罗莫司中的42‑羟基取代成易于离去的碘,碘代西罗莫司在碱性条件下与单保护的乙二醇反应,酸性条件下脱保护得到依维莫司。本发明提供的新合成方法简单,通过将单保护的乙二醇直接与卤代西罗莫司反应,既可以避免常规方法中,由于单保护磺酸基乙二醇的不稳定导致合成转化率低,又可以避免高温反应产生较多降解杂质整个合成方法条件温和,操作步骤简单,反应收率高,产品纯度高。

基本信息
专利标题 :
一种高效的依维莫司制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN114539288A
申请号 :
CN202011334419.2
公开(公告)日 :
2022-05-27
申请日 :
2020-11-24
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
王申白文钦
申请人 :
鲁南制药集团股份有限公司
申请人地址 :
山东省临沂市红旗路209号
代理机构 :
代理人 :
优先权 :
CN202011334419.2
主分类号 :
C07D498/18
IPC分类号 :
C07D498/18  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D498/00
杂环化合物,在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子
C07D498/12
在稠环系中含有3个杂环
C07D498/18
桥系
法律状态
2022-05-27 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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