本发明涉及天然产物阿片受体(Opioid receptor，OPR)拮抗剂及其作为药物的应用，具体是红花籽植物中的生物碱类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kct11、kct12、kct17和kct33或化合物衍生物，以及其对应药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。体外细胞实验表明本发明的化合物是阿片受体的拮抗剂。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症，据此可为上述相关疾病提供作用靶点明确、新颖的阿片受体拮抗剂先导化合物。