一种沙库巴曲药物中间体的合成方法
授权
摘要
本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，合成路线如下：在氮气保护下，向反应瓶中加入化合物II和溶剂，搅拌溶解，然后加入二异丁基氢化铝，所述化合物II与二异丁基氢化铝(DIBAH)的投料摩尔比为1：1～2，控制温度，搅拌反应，TLC监控反应；反应结束后，加入KHSO4/水溶液淬灭反应；将所得溶液与1N HCl溶液合并，搅拌5分钟，分离有机相；水相用EtOAc萃取，并将有机相合并，无水硫酸钠干燥，浓缩至干，得到化合物I。本发明选用二异丁基氢化铝来替代遇水易发生爆炸性分解的四氢铝锂。该反应操作简单，收率较高，适合工业化大规模生产。
基本信息
专利标题 ：
一种沙库巴曲药物中间体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN112592294A
申请号 ：
CN202011526203.6
公开（公告）日 ：
2021-04-02
申请日 ：
2020-12-22
授权号 ：
CN112592294B
授权日 ：
2022-05-13
发明人 ：
陈本顺叶金星石利平徐春涛朱萍程瑞华孙伟振张维冰万新强童林王欢
申请人 ：
江苏阿尔法药业有限公司
申请人地址 ：
江苏省宿迁市生态化工科技产业园燕山路5号
代理机构 ：
常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
张红艳
优先权 ：
CN202011526203.6
主分类号 ：
C07C269/06
IPC分类号 ：
C07C269/06 C07C269/08 C07C271/18
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C269/00
氨基甲酸的衍生物，即含有如下任何基团的化合物NCOO，NCOHal，NCOO，NCOHal
C07C269/06
由不涉及形成氨基甲酸酯基的反应
法律状态
2022-05-13 ：
授权
2021-04-23 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 269/06
申请日 : 20201222
申请日 : 20201222
2021-04-02 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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