本发明公开了一种千层纸素注射剂及其在制备肝癌药物中的应用，属于医药技术领域。所述千层纸素注射制剂的组成为：千层纸素、精氨酸、聚乙二醇400、葡萄糖和注射用水。本发明的千层纸素注射剂，根据千层纸素的理化性质，从制剂学角度设计并优选出了与之相匹配的处方组成与用量，从而得到了安全、稳定且载药量大的千层纸素注射剂，并采用所制得的千层纸素注射剂对人肝癌HepG2裸鼠异种移植瘤进行了药效学考察，为千层纸素的临床应用于肝癌的治疗奠定了基础。