本发明提供一种5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物及其制备方法，属于有机合成技术领域，以5‑氟尿嘧啶、甲醛、烷基型二酸酐、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料，制备5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物，反应过程步骤操作简单，合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药，其能改善药物体内动力学过程，增加药物稳定性；5‑氟尿嘧啶‑1‑甲氧羧烷基型环糊精衍生物在模拟的胃、小肠液中不降解，而在模拟的盲结肠液中被特异性的酶降解释放出原药5‑氟尿嘧啶（5‑FU），从而达到结肠靶向释放原药的目的，增加了药物的靶向性，并且提高药效，且降低胃肠道的毒副作用。