一种截短型伊文思蓝修饰的成纤维细胞活化蛋白抑制剂及其制备...
实质审查的生效
摘要
本发明提供一种截短型伊文思蓝修饰的成纤维细胞活化蛋白抑制剂化合物,由连接基团L1、L2、L3、L4和X将截短型伊文思蓝、成纤维细胞活化蛋白抑制剂和核素螯合基团连接在一起构成,其结构如式(I);R1为成纤维细胞活化蛋白抑制剂;L1为赖氨酸、谷氨酸或其衍生物结构;L2是‑(CH2)n‑,其中n是0至30的整数,其中每个CH2可以单独地用‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑替换;L3是‑(CH2)m‑,其中m是0至30的整数,其中每个CH2可以单独地用‑O‑、或‑(CO)‑替换;L4是‑(CH2)p‑,其中p是0至30的整数,其中每个CH2可以单独地用‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑替换;X选自N、C、O、S或者R2是核素螯合基团。本发明还提供基于所述化合物结构的放射性标记物,所述的化合物及放射性标记物具有显著延长的血液循环半衰期、增强的肿瘤摄取富集和保留时间,适合用作FAP蛋白高表达肿瘤的核素治疗和显像。
基本信息
专利标题 :
一种截短型伊文思蓝修饰的成纤维细胞活化蛋白抑制剂及其制备方法和应用
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN114369084A
申请号 :
CN202110182478.0
公开(公告)日 :
2022-04-19
申请日 :
2021-02-10
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
不公告发明人
申请人 :
上海蓝纳成生物技术有限公司
申请人地址 :
上海市浦东新区中国(上海)自由贸易试验区临港新片区新杨公路860号10幢
代理机构 :
北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 :
刘俊玲
优先权 :
CN202110182478.0
主分类号 :
C07D401/14
IPC分类号 :
C07D401/14 C07K5/078 C07K1/06 C07K1/04 A61P35/00 A61K51/04 A61K51/08
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D401/00
杂环化合物,含有两个或更多个杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401/14
含有3个或更多个杂环
法律状态
2022-05-06 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 401/14
申请日 : 20210210
申请日 : 20210210
2022-04-19 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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