本发明属于生物医药和分子治疗领域，具体涉及一种靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂及其在抑制糖酵解水平和杀伤肺腺癌细胞中的应用。所述靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂结构通式如下：所述靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物和所述的药物组合物在制备用于治疗肺腺癌药物中的应用。本发明提供的靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂能够抑制HMMR的表达，具有较高的选择特异性。可以通过靶向HMMR抑制肿瘤的糖酵解水平，针对性强，但不影响正常的生理活动，对病人机体的损伤较小，临床上使用效果也比较好，缓解率比较高。靶向HMMR磷酸化的小分子抑制剂在肺腺癌分子靶向治疗领域发挥重要作用，为肺腺癌的临床治疗提供新的靶向治疗药物。