本发明公开了一种单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物及其合成方法与应用，该合成方法包括如下步骤：将碱、胺醇或二胺与三氟甲基烯烃加入有机溶剂，搅拌反应后，加入萃取液进行萃取，将萃取后的有机层进行减压旋蒸去除溶剂得粗产物；将粗产物经柱层析提纯得到单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物。本发明所述合成方法不使用催化剂，所用原料无毒、廉价易得；合成反应过程中对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，区域选择性好；操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景；本发明所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。