金属β-内酰胺酶抑制剂吡啶二羧酸胺衍生物及其制备方法
授权
摘要
本发明属于药物化学技术领域，涉及金属β‑内酰胺酶抑制剂吡啶二羧酸胺衍生物及其制备方法及其在抗菌领域的应用。其具有如下结构式：该化合物具有较好的金属β‑内酰胺酶（NDM‑1、IMP‑4和VIM‑1）抑制活性，并且可以恢复产金属β‑内酰胺酶的工程菌株和临床分离肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的抗菌活性，其最高可以提高美罗培南对碳青霉烯类耐药的大肠埃希菌（产NDM‑1型金属β‑内酰胺酶）的药效至少1024倍。化合物1与美罗培南联用可以快速杀灭产MBL的菌株。化合物毒性实验证明该化合物具有很小的体外细胞毒性及体内毒性，小鼠体内实验表明该化合物与美罗培南联合治疗可以显著提高感染产金属β‑内酰胺酶肺炎克雷伯菌小鼠的存活率。其可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
基本信息
专利标题 ：
金属β-内酰胺酶抑制剂吡啶二羧酸胺衍生物及其制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN113461606A
申请号 ：
CN202110734527.7
公开（公告）日 ：
2021-10-01
申请日 ：
2021-06-30
授权号 ：
CN113461606B
授权日 ：
2022-05-31
发明人 ：
秦上尚张恩刘闻天白蒙蒙陈方方孔洪涛闫婷婷沈渤渊董会玥闫大钞彭君可李森邓荣萍武炙瑶张婷婷
申请人 ：
郑州大学
申请人地址 ：
河南省郑州市高新区科学大道100号
代理机构 ：
郑州联科专利事务所(普通合伙)
代理人 ：
时立新
优先权 ：
CN202110734527.7
主分类号 ：
C07D213/79
IPC分类号 ：
C07D213/79 C07D213/803 A61P31/04 A61P31/10
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D213/00
杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D213/02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
C07D213/04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D213/60
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳子上
C07D213/78
以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基
C07D213/79
酸；酯
法律状态
2022-05-31 ：
授权
2021-10-26 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 213/79
申请日 : 20210630
申请日 : 20210630
2021-10-01 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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