本发明公开了一种五环三萜双胍偶联物，具有结构通式Ⅰ五环三萜双胍偶联物具有抗肿瘤作用，将五环三萜双胍偶联物与其他抗肿瘤药物联用可发挥良好的协同作用。该五环三萜双胍偶联物能够显著改善五环三萜化合物的成药性。本发明还公开了上述五环三萜双胍偶联物的制备方法，该方法可降低副产物的生成，提高目标产物的产率。本发明还公开了五环三萜双胍偶联物在制备治疗癌症药物或制备有益于癌症治疗的功能性食品中的应用。上述五环三萜双胍偶联物可作为药物制剂的活性成分，与其他抗肿瘤药物联用发挥协同作用，达到更好的治疗效果；五环三萜自组装成药物的载体或与其他载体辅料共用载药制备成微粒给药系统。