本发明公开了一种胰岛素样生长因子‑1受体的小分子抑制剂及其用途，属于医药技术领域。本发明提供的胰岛素样生长因子‑1受体的小分子抑制剂为式Ⅰ所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，能够用于制备治疗和/或预防癌症的药物，具体癌症的类型包括恶性黑色素瘤、原发性神经外胚层瘤、神经胶质瘤、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、骨髓增生性及淋巴组织增生性疾病、消化道肿瘤、妇科癌症等。而且本发明提供的小分子抑制剂具有良好的血脑屏障通透性、在机体内具有较长的半衰期。